Засоби стимулюють центральну нервову систему. Види стимуляторів ЦНС. Препарати, що підвищують розумову працездатність: фармакодинаміка і фармакокінетика

Поділяються на такі групи.

1. Психостимулятори, які надають стимулюючий вплив

на функції головного мозку і активізують психічну

і фізичну діяльність організму і підрозділяються на

дві підгрупи.

До першої відносяться кофеїн, фенамін, сиднокарб і сиднофен,

які надають бистронаступающій стимулюючий ефект.

У препаратів другої підгрупи дія розвивається поступове

але. Це ноотропіческіе препарати: пірацетам, аминалон, натрію

оксибутират, фенібут, пантогам, енцефабол, ацефен.

2. Аналептичні засоби збуджують в першу чергу

центри довгастого мозку - судинний і дихальний;

у великих дозах вони стимулюють також моторні зони голів-

ного мозку і викликають судоми. Це коразол, кордіамін, камфа-

ра. З групи аналептичних коштів виділяють групу диха-

тільних аналептиков (цититон, лобелін), для них характерно

стимулюючу дію на дихальний центр.

3. Засоби, що діють переважно на спинний мозок.

Основним представником цієї групи є стрихнін. име

ється ще одна група різних рослинних засобів, оказиваю-

щих збудливу дію на центральну нервову систему. Це плоди лимонника, ко

рень женьшеню, пантокрин і ін.

Психомоторні стимулятори.

кофеїн(Coffeinum).

Підсилює і регулює процеси збудження в корі голів-

ного мозку, що призводять до підвищення розумової та фізичної

працездатності.

застосування:отруєння наркотичними засобами, не-

достатність серцево-судинної системи, спазми судин голів-

ного мозку, підвищення психічної і фізичної работоспособно-

сти. Приймають всередину, середня доза кофеїну для дорослих - по

0,05-0,1 г 2-3 рази на день. В. Р. Д. - 0,3; В. С. Д. - 1 м

Побічна дія:при тривалому застосуванні відбувається

зменшення дії, а при раптовому припиненні прийому -

посилення гальмування з явищами втоми, сонливості, деп-

Рессо; зниження артеріального тиску.

Протипоказання:підвищена збудливість, безсоння,

виражена гіпертонія, атеросклероз, органічні захворювання

серцево-судинної системи, старечий вік, глаукома.

Форма випуску:таблетки № 10.

Кофеїн-бензоат натрію(Coffeinum-natrii benzoas).

Аналогічний кофеїну, але краще розчиняється в воді.

Форма випуску:таблетки по 0,1 і 0,2 № 5; у вигляді 10 і 20% -но-

го розчину в ампулах по 1-2 мл.

ноотропні засоби

Вони активізують вищу інтегративну діяльністьмоз-

га, покращують його функції, підвищують стійкість мозку до ек-

стремальним впливів. Застосовуються в лікуванні неврологі-

чеських і психічних захворювань.

пірацетам(Pyracetanum).

Синонім: ( Nootropinum). Підсилює обмінні процеси моз-

га, прискорює передачу нервового імпульсу в мозку, покращує

мікроциркуляцію, не надаючи при цьому судинорозширювальної

дії.

застосування:хронічні і гострі порушення мозкового

кровообігу, черепно-мозкові травми, депресії различ-

ної етіології, алкоголізм і наркоманія. При важких состоя-

пах в / м або в / в вводять 2-6 г на добу.

При хронічних станах - по 1,02-2,04 г, іноді до

3,2 г на добу в 3-4 прийоми.

Побічна дія:підвищена дратівливість, возбу-

ність, порушення сну, диспепсичні явища.

Протипоказання:виражені порушення функції нирок,

вагітність, лактація.

Форма випуску:капсули по 0,4 № 60; таблетки по 0,2 № 60,

ампули 20% -ного розчину по 5 мл № 10.

аминалон(Aminalonum).

Синтетичний аналог - ГАМК (γ-аміномаслянная кислота).

застосування:таке ж, як у пирацетама, крім того,

застосовується при закачуванні.

Побічна дія:порушення сну, відчуття жару, коле

банія артеріального тиску.

Форма випуску:таблетки по 0,25 № 100.

церебролізин(Cerebrolysinum).

Ноотропні засіб. Це комплекс пептидів, отриманих з

головного мозку свиней. Сприяє поліпшенню обміну ве-

речовин в мозковій тканині.

застосування:захворювання ЦНС, травми мозку, ослаблення

пам'яті, слабоумство. Вводять в / м по 1-2 мл через день. курс лече-

ня - 30-40 ін'єкцій, при в / в введенні - 10-60 мл.

Протипоказання:гостра ниркова недостатність, епі-

лептіческіе статус.

Форма випуску:в ампулах по 1 мл № 10 і по 5 мл № 5.

пірідітол(Pyriditolum).

синонім: Encefabol; пикамилон, ( Picamylon), Вазобрал, ( Vazobralum),

инстенон, ( Instenon), Фенібут ( Phenibutum), (Білоба,

(Bilobyl), Танакан, ( Tanacan). Танакан і Білобіл - препарати з

рослини гінго білоба.

Дія і застосування:цих препаратів таке ж, як у це-

ребролізіна.

натрію оксибутират(Natrii oxybutyras).

За будовою і дією близький до ГАМК, посилює дію

наркотичних і анальгезирующих речовин.

застосування:як неінгаляційний наркотичний засіб

для однокомпонентного наркозу, для вступного та базисного нарко-

за в осіб похилого віку, для зменшення невротичних реак-

ций і поліпшення сну.

Спосіб застосування:в / в вводять з розрахунку 70-120 мг на 1 кг

маси тіла; ослабленим хворим - 50-70 мг / кг.

Розчиняють в 20 мл 5% -ного (іноді 40% -ного) розчину глю-

Вводять повільно (1-2 мл за хвилину); в / м вводять в дозі 120

150 мг / кг або в дозі 100 мг / кг в поєднанні з барбітуратами.

Побічна дія:при швидкому в / в введенні можливі

рухове збудження, судомні посмикування кінцево

стей і мови, іноді блювота, при передозуванні - зупинка ди

При тривалому застосуванні - гіпокаліємія.

Протипоказання:гіпокаліємія, міастенія, токсикози бе-

ремінь, неврози, глаукома.

Форма випуску:ампули по 10 мл 20% -ного розчину. спи

аналептики

кордіамін(Cordiaminum).

Стимулює ЦНС, збуджує дихальний і сосудодвіга-

вальний центри.

застосування:гострі і хронічні розлади кровообра-

щення, знижений судинний тонус, ослаблення дихання, ост

рий колапс і асфіксія, шоковий стан.

Спосіб застосування:призначають всередину до їжі по 30-40 ка

пель. Парентерально: п / к, в / м; в / в (повільно) вводять дорослим

в дозі 1-2 мл 2-3 рази на день; дітям - в залежності від віз

раста. Для зменшення хворобливості попередньо в місце

ін'єкції вводять новокаїн, В. Р. Д. - 2 мл (60 крапель), В. С. Д -

6 мл (180 крапель); п / к разова - 2 мл, добова - 6 мл.

Форма випуску:в ампулах по 1 мл і 2 мл для ін'єкцій; у

флаконі по 15 мл. Список Б.

камфора(Camphora).

Безпосередньо дію на серцеву систему,

підсилює обмінні процеси в ній, підвищує її чутливою

ність до впливу симпатичних нервів, тонізує дихальний

центр, стимулює судиноруховий центр, покращує мікро

циркуляцію.

застосування:гостра і хронічна серцева недостатність

ність, колапс, пригнічення дихання, отруєння снодійними

і наркотичними засобами.

Побічна дія:можливе утворення інфільтрату.

Протипоказання:епілепсія, схильність до судомних

реакцій.

Форма випуску:препарати для ін'єкцій, використовують 20% -ний

масляний розчин камфори; для зовнішнього застосування - масло

камфорна (10% -ний розчин камфори в соняшниковій олії)

(Sol. Camphorae oleosae ad usum externum); мазь камфорна

(Ung. Camphoratum) Застосовують при м'язових болях і ревматизмі.

Спирт камфорний ( Spiritus Camphorae) У флаконах по 40 мл при-

змінюють для розтирань.

сульфокамфокаїн(Sulfocamphocainum 10 % pro injectionibus).

Це комплексне з'єднання сульфакамфарной кислоти і но-

вокаіна. По дії воно близьке до камфори, але не викликає про-

разования інфільтратів. Застосовують в основному при гострій сер-

дечний і дихальної недостатності, при кардіогенному шоці.

Протипоказаний при ідіосинкразії до новокаїну, при гіпотонії.

Форма випуску:в ампулах по 2 мл 10% -ний розчин № 10.

До цієї групи ще відносяться препарати ціцітон ( Cytitonum)

і лобелина гідрохлорид ( Lobelini hydrochloridum). застосовують

як дихальні аналептики. Препарат табекс (Tabex) использу-

ють для полегшеного відвикання від куріння. Призначають по 1 таб-

річки 5 раз в день з подальшим зменшенням дози по 1-2 таб-

річки в день. Курс лікування - 20-25 днів. Список Б.

Стимулятори умовно поділяються на 4 великі групи:

1. ПСИХОСТІМУЛЯТОРИ

а) психомоторні:

фенамін;

Сиднокарб.

б) псіхометаболіческіе (ноотропи):

Ноотропил (пірацетам);

церебролізин;

Гамалон і ін.

2. АНАЛЕПТІКИ

а) прямої дії:

бемегрид;

Етимізол і ін.

б) рефлекторного дії:

Цититон і ін.

в) змішаної дії:

Кордіамін і ін.

3. СТИМУЛЯТОРИ спинного мозку

стрихнін;

Секуренін і ін.

4. загальнотонізуючий засіб (АДАПТОГЕНИ)

а) рослинного походження:

Препарати женьшеню, елеутерококу, аралії, золотого кореня, маралів кореня, бальзам Біттнера та ін.

б) тваринного походження:

Пантокрин і ін.

ПСИХОСТІМУЛЯТОРИ і ноотропи

Психостимулятори (або псіхотонікі, Психоаналептикі, психомоторні стимулятори) підвищують настрій, здатність до сприйняття зовнішніх роздратувань, психомоторну активність. Вони зменшують почуття втоми, підвищують фізичну і розумову працездатність (особливо при стомленні), тимчасово знижують потребу уві сні (засобу, що підбадьорюють стомлений організм, одержали назву "допінг" - від англ. To dope - давати наркотики).

На відміну від засобів, що пригнічують ЦНС, стимулятори мають менш важливе значення, так як вони позбавлені вибірковості дії.

Крім того, стимулювання ЦНС супроводжується наступним її пригніченням.

Класифікація психостимуляторів

1) Засоби, що діють безпосередньо на ЦНС:

а) стимулюючі переважно кору головного мозку (ксантіновие алкалоїди, фенамін, сиднокарб, метілфенамін, мерідол і ін.);

б) стимулюючі переважно довгастий мозок (коразол, кордіамін, бемегрид, камфора, двоокис вуглецю);

в) стимулюючі переважно спинний мозок (стрихнін).

2) Засоби, що діють на центральну нервову систему рефлекторно (лобелін, вератрум, нікотин).

Слід пам'ятати, що такий розподіл умовно і при використанні у великих дозах вони можуть стимулювати ЦНС в цілому.

Типовим представником психостимуляторів є фенамін (амфетамін сульфат; табл. По 0005; краплі в ніс, в око 1% р-р).

Хімічно являє собою фенілалкіламіну, тобто аналогічний за структурою адреналіну і норадреналіну.

МЕХАНІЗМ ДІЇ пов'язаний зі здатністю звільняти з пресинаптичних закінчень норадреналіну і дофаміну. Крім того, фенамін зменшує зворотне захоплення норадреналіну і дофаміну. Фенамін стимулює висхідну активує ретикулярну формацію стовбура головного мозку.

Фармакологічні ефекти ВПЛИВ НА ЦНС Потужний стимулятор ЦНС. Він підвищує психічну і фізичну працездатність, поліпшує настрій, викликає ейфорію, безсоння, тремор, неспокій. У терапевтичних дозах надає пробуджує ефект, усуває втому, підвищує фізичні можливості. Стимулює дихальний центр і в цьому плані діє як аналептик.

ВПЛИВ НА СЕРЦЕВО-СУДИННУ СИСТЕМУ Підвищує як систолічний, так і діастолічний АТ. По відношенню до гипертензивному ефекту фенаміну відома тахифилаксия.

ГЛАДКА МУСКУЛАТУРА Фенамін підвищує тонус сфінктора сечового міхура і розслабляє мускулатуру бронхів, але тільки при високих дозах. Фенамін знижує апетит (на гіпоталамус), робить деякий протисудомну дію (при Petit mal).

Побічні реакції Небажаним ефектом є стимуляція симпатичного відділу нервової системи (тахікардія, занепокоєння, головний біль, тремор, збудження, сплутаність свідомості, параноїдний психоз, напади стенокардії).

Препарат викликає лікарську залежність, в основному психічну, кумуліруєт. Може розвиватися толерантність.

ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ:

1) невротичні субдепрессии;

2) при нарколепсії, при каталепсії, для попередження патологічної сонливості (нарколепсії);

3) ожиріння;

4) як аналептик при отруєннях наркотичними анальгетиками.

Аналогічним фенаміну засобом є по впливу на ЦНС пірідрол і мерідол. У них немає небажаних периферичних адреномиметических ефектів.

Крім фенамина, до групи фенілалкілсінднонімінов відноситься також активне псіхостмулірующее засіб сиднокарб (мезокарб).

Це оригінальний вітчизняний препарат, дещо відрізняється по хімічною будовоювід фенаміну. У клініках Росії в даний час сіднокарб є основним психостимулятором. У порівнянні з фенаміном він значно менш токсичний і не проявляє вираженого периферичного симпатомиметического впливу. Психостимулюючий ефект розвивається поступово, але він більш тривалий, не супроводжується ейфорією і руховим збудженням. Як правило, відсутні тахікардія і різке підвищення артеріального тиску. Після дії препарату хворий не відчуває загальної слабкості і сонливості.

Препарат використовують при різних видахастенія, що протікають з загальмованістю і млявістю, з апатією, зниженням працездатності, ипохондричностью, підвищеною сонливістю.

Препарат застосовують як психостимулятор при астенічних і неврастенічних розладах у хворих, які перенесли інтоксикації, інфекції і травми головного мозку, при деяких формах психозів.

Крім того, сіднокарб використовують для купірування астенічних проявів після застосування нейролептиків, транквілізаторів, а також при лікуванні хворих з алкоголізмом (купірування астеноневротических реакцій в період "відібрання алкоголю", для зниження явища абстиненції).

Сиднокарб застосовують також при лікуванні дітей з олігофренією, що супроводжується адинамією, аспонтанностью, млявістю, загальмованістю, астенією.

Побічні ефекти. При передозуванні можливі підвищена дратівливість, неспокій, зниження апетиту. У хворих з психозами можливе посилення марення і галюцинацій. Іноді відзначається помірний підйом артеріального тиску.

Препарат випускається в таблетках по 0,005; 0,01; 0,025.

Промисловістю також проводиться комбінований препарат Сідноглутон, що містить по 0,025 сиднокарба і 0,1 глутамінової кислоти. Остання потенціює психостимулюючий ефект сиднокарба.

До засобів, що стимулюють переважно кору головного мозку, відносяться і ксантинових АЛКАЛОЇДИ (похідні пурину; металксантіни), типовим представником яких є КОФЕЇН.

Ксантіновие алкалоїди виявлені в кількох рослинах, які ростуть у всьому світі. У цих рослинах знайдені три природних ксантинових алкалоїду: кофеїн, теобромін, теофілін, що представляють собою пуринові основи. При нагріванні з азотною кислотою вони утворюють жовтий осад, звідки і стався термін ксантіни (грец xanthos - жовтий). Кофеїн міститься в листі чаю (Thea sinensis - 2%), в насінні кави (Coffea arabica - 1-2%), в насінні какао (Theobroma acuminata) і ін.

Фармакологічні ефекти Найбільш виражену дію на центральну нервову систему надає кофеїн, за ним слід теофілін і теобромін. Вплив кофеїну на вищу нервову діяльність залежить від дози і типу нервової системи. У малих дозах кофеїн підвищує активність кори, в великих - пригнічує її. У невеликих дозах він сприяє прискоренню процесу мислення і робить його більш чітким, вносить ясність в хід думок, знижує сонливість, втома і надає здатність виконувати інтелектуально складні завдання. Він зменшує час реакції, підвищує моторну активність і закріплює умовні рефлекси. Ці ефекти можна спостерігати після 1-2 чашок кави. В одній чашці міститься близько 1500 мг кофеїну.

Більш високі дози викликають підвищену збудливість, сплутаність думок, безсоння, головний біль, тремор. Теофілін у великих дозах може викликати навіть судоми.

ДОВГАСТИЙ МОЗГ Високі дози прямо стимулюють дихальний, судиноруховий центри і центр блукаючого нерва. Це веде до посилення дихання (почастішання і поглиблення), підвищення артеріального тиску, тахікардії. Правда, у великих дозах виникає тахікардія і аритмії, тобто переважає його периферичну дію (підвищується серцевий викид).

СПИННИЙ МОЗГ Дуже великі дози підвищують рефлекторну збудливість спинного мозку і можуть вести до клонічним судом.

КРОВОНОСНІ СУДИНИ На кровоносні судини ксантіни дії міотропну, але це судинорозширювальну дію короткочасно. Його не можна використовувати для лікування захворювань периферичних судин.

Ксантини надають неоднозначний вплив на різні судинні області. Останнє допомагає при мігрені. Кофеїн має слабку міотропну спазмолітичну дію на клітини гладеньких органи (бронхи, жовчні шляхи). Це має велике значення для клініки. Давно відомо, що теофілін усуває бронхоспазм при анафілактичний шок, стимулює скелетні м'язи, підвищує в них метаболізм, усуває їх стомлення.

Кофеїн підвищує ОСНОВНИЙ ОБМІН. Збільшує глікогеноліз, викликаючи гіперглікемію. Підвищує ліполіз, звільняє адреналін з мозкового шару надниркових залоз.

Діурез Ксантини підвищують діурез. Найсильнішим в цьому плані є теофілін, потім теобромін і кофеїн.

Ксантини збільшують об "єм, кислотність і вміст пепсину в шлунковому соку.

МЕХАНІЗМ ДІЇ пов'язаний з двома напрямами:

1) ксантіни інгібують циклічну нуклеотідфосфодіестеразу і попереджають перехід цАМФ в 5-АМФ;

2) викликають зміни розподілу кальцію на рівні внутрішньоклітинних процесів.

Побічні реакції

1) Сплутаність свідомості, тремор, головний біль, безсоння.

Дзвін у вухах, головний біль, тахікардія, задишка, аритмії. При цих реакціях треба призначити седативні засоби.

2) Кспнтіни ротівопоказани хворим на виразкову хворобу і гастритом.

3) До ксантинами розвивається звикання, більшою мірою психічна залежність, що, однак, не небезпечно.

Показання для застосування Для стимуляції психічної діяльності. При втомі, при наявності симптомів астенії, при мігрені, гіпотензії. При неуважності, порушення уваги, виснаження.

Кофеїн входить до складу багатьох комбінованих препаратів з ненаркотичними і наркотичними анальгетиками: цитрамон, панадол екстра, солпадеін, а також з алкалоїдами ріжків - препарат кофетамін.

Натрапив, ноотропні засоби

Термін утворений від грецького - noos - мислення, tropos прагнення, спорідненість. Засоби, які надають спеціальне вплив на вищі інтегративні функції мозку, стимулюють пам'ять, навчання, поліпшують розумову діяльність.

Поліпшення психічної, розумової діяльності є основним ефектом даної групи засобів. Проявляється це при розумової недостатності, пов'язаної з органічними ураженнями головного мозку.

Механізми дії ноотропних засобів на нейрофизиологическом рівні: вплив на трансканального і інші види полісинаптичні викликаних потенціалів, що реєструються на ЕЕГ.

Спрямованість дії ноотропних препаратів свідчить про їх виражений вплив на інтегративну діяльність мозку і процеси передачі інформації в мозку. Ймовірно, під дією натрапив настає настройка по тетта-ритму різних утворень мозку і процесів передачі інформації в мозку. В основі здатності ноотропних засобів покращувати процеси навчання і пам'яті лежить процес підвищення рівня просторової синхронізації біопотенціалів мозку.

Слід зазначити, що на вищу нервову систему здорових тварин і психіку здоровго людини ці препарати не впливають. Вони в нормі не змінюють багато поведінкові реакції, умовні рефлекси, біоелектричну активність головного мозку, рухову активність.

В основі фармакотерапевтичної дії натрапив на молекулярному рівнів умовах патології лежить сприятливий вплив на нейрометаболізму і енергетику мозку. Тому дану групу препаратів називають також псіхометаболіческімі стимуляторами. Основні ноотропні засоби, що застосовуються в практиці, імітують метаболічні ефекти -аміномасляной кислоти (ГАМК).

Перший препарат, синтезований за кордоном в кінці 60-х років у дослідницькій лабораторії фірми UCB (Бельгія) був названий НООТРОПІЛ. У нашій країні є аналог - ПІРАЦЕТАМ (Piracetamum; в табл.п 0,2; в амп. 20% розчину по 5 мл; капсули - 0,4).

Є класичним ноотропним засобом, тому використовується лікарями різних спеціальностей найбільш часто.

Фармакологічні ефекти Пирацетам (ноотропіл) є циклічним похідним ГАМК.

Ноотропи покращують метаболізм клітин мозку і, перш за все метаболізм в них глюкози, кисню, підвищують стійкість клітин до гіпоксії, покращують кровопостачання головного мозку, зв'язок між півкулями. Ноотропи підвищують пам'ять, знижують стомлюваність. Але ефекти проявляються поступово, не відразу після прийому. Пірацетам має протисудомну активність, а в останні рокиописані також його імуномодулюючі ефекти, іммунопотенціірующее вплив.

ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ:

При станах після струсу мозку;

У дітей розумово відсталих, з різним ступенем олігофренії; у дітей з порушенням пам'яті, уваги, мови;

Старим, особам похилого віку, в геріатрії для поліпшення пам'яті, настрої;

При хронічному лікування наркоманів, алкоголіків;

У хворих після інсульту;

Ноотропи показані при енурезі у дітей молодшого віку.

Крім того, призначають для потенціювання ефектів імуностимуляторів.

Аминалон - препарат ГАМК. Отримують синтетичним шляхом. ГАМК

Гальмівний медіатор, який грає важливу роль в обмінних процесах нервової тканини. Препарат стимулює тканинне дихання, активує ферменти циклу Кребса, покращує утилізацію нейронами глюкози.

Показання до застосування: судинні захворювання головного мозку, розумова відсталість у дітей.

Побічні ефекти натрапив: стимуляція мозку може привести до дратівливості, порушення сну, насроенія, занепокоєння у дітей, підвищення артеріального тиску, сексуальної збудливості. Тому їх використовують курсами (по 2-3 тижні).

В останні роки група ноотропних засобів істотно розширилася. Це і угорський препарат Кавінтон (Gedeon Rihter), церебролізин і т.д.

КАВІНТОН (табл. По 0005; амп. 0,5% розчину по 2 мл). Етиловий ефір аповінкамінової кислоти (препарат алкалоїду барвінку малого).

Кавінтон надає наступні ефекти:

1) розширює судини мозку;

2) підсилює мозковий кровотік, покращує кровопостачання мозку киснем;

3) покращує утилізацію глюкози нейронами, сприяє накопиченню цАМФ, АТФ;

4) знижує агрегацію тромбоцитів;

5) підвищує вміст катехоламінів в ЦНС.

Застосовується насамперед в неврології при:

1) неврологічних і психічних розладах, Пов'язаних з порушеннями мозкового кровообігу (інсульт, травма, склероз);

2) розладах пам'яті;

3) запамороченнях;

4) афазія;

5) гіпертонічної енцефалопатії;

6) атеросклерозі судин сітківки, тобто в офтальмології т.п .;

7) зниженні слуху токсичного генезу.

Аналептичну ЗАСОБИ (АНАЛЕПТІКИ)

Під аналептичну засобами (від греч analeptikos - відновлює, зміцнює) мають на увазі групу лікарських засобів, що збуджують в першу чергу життєво важливі центри довгастого мозку-судинний і дихальний. У великих дозах ці кошти можуть порушувати моторні зони головного мозку і викликати судоми.

У терапевтичних дозах аналептики використовуються при ослабленні судинного тонусу, при пригніченні дихання, при інфекційних захворюваннях, в постопераційному періоді та ін.

В даний час групу аналептиков по локалізації дії можна умовно розділити на три підгрупи:

1) Препарати безпосередньо, прямо активують (пожвавлюють) дихальний центр:

бемегрид;

Етимізол.

2) Засоби, рефлекторно стимулюють центр дихання:

цититон;

Лобелін.

3) Засоби змішаного типудії, що володіють і прямим, і рефлекторною дією:

кордіамін;

камфора;

коразол;

Вуглекислота.

Бемегрид (Bemegridum; в амп. По 10 мл 0,5% розчину) є специфічним антагоністом барбітуратів і надає "оживляють" ефект при інтоксикації, викликаної препаратами цієї групи.

Препарат знижує токсичність барбітуратів, знімає пригнічення дихання і кровообігу. Препарат також стимулює ЦНС, тому ефективний не тільки при отруєнні барбітуратами.

Бемегрид застосовують при гострих отруєннях барбітуратами, для відновлення дихання на виході з наркозу (ефір, фторотан та ін.), Для виведення хворого з важкого гіпоксичного стану. Вводять препарат внутрішньовенно, повільно до відновлення дихання, артеріального тиску, пульсу.

Побічні ефекти: нудота, блювота, судоми.

В ряду аналептиков прямої дії особливе місце займає препарат етимізол.

Етимізол (Aethimizolum; в табл. По 0,1; в амп. По 3 і 5 мл 1% розчину). Препарат активує ретикулярну формацію стовбура мозку, підвищує активність нейронів дихального центру, посилює адренокортикотропну функцію гіпофіза. Останнє призводить до викиду додаткових порцій глюкокортикоїдів. Разом з тим, від бемегрида препарат відрізняється легким гнітючим впливом на кору головного мозку (седативний ефект), покращує короткострокову пам'ять, сприяє розумовій роботі. В силу того, що препарат сприяє викиду глюкокортикоїдних гормонів, він вдруге надає протівооспалітельное дію.

Показання до застосування. Етимізол використовують як аналептик, стимулятор дихання при отруєнні морфіном, ненаркотическими аналгетиками, у відновному періоді після наркозу, при ателектазі легені. У психіатрії використовують його седативну дію при станах тривоги. З огляду на його протизапальну вплив, призначають для лікування хворих з поліартритами і бронхіальну астму, а також як протиалергічний засіб.

Побічні ефекти: нудота, диспепсія.

Рефлекторно діючими стимуляторами є Н-холіноміметики. Це препарати цититон і лобелін. Вони збуджують Н-холінорецептори синокаротидной зони, звідки аферентні імпульси надходять в довгастий мозок, підвищуючи тим самим активність нейронів дихального центру. Ці засоби діють короткочасно, протягом декількох хвилин. Клінічно відбувається почастішання і поглиблення дихання, підвищення артеріального тиску. Препарати вводять тільки внутрішньовенно.

Використовують по єдиному свідченню - при отруєнні чадним газом.

У засобів змішаного типу дії центральний ефект (безпосереднє порушення дихального центру) доповнюється стимулюючим впливом на хеморецептори каротидного клубочка (рефлекторний компонент). Це, як зазначено вище, кордіамін і вуглекислота. У медичній практиці використовується карбоген: суміш газів - вуглекислого (5-7%) і кисню (93-95%). Призначають у вигляді інгаляцій, які збільшують обсяг дихання в 5-8 разів.

Карбоген використовують при передозуванні загальних анестетиків, отруєннях чадним газом, при асфіксії новонароджених.

Як стимулятор дихання використовується препарат кордіамін - неогаленовий препарат (виписується як офіцинальний, але представляє собою 25% розчин діетіламіда нікотинової кислоти).

Дія препарату реалізується стимуляцією дихального і судинного центрів.

Призначають при серцевій недостатності, при шоці, асфіксії, інтоксикаціях.

ПРЕПАРАТИ, ПОЗИТИВНИХ чином ФУНКЦІЇ спинного мозку

У даній групі, по-суті використовуються два препарати: стрихнін і секурінін.

Стрихнін (Strichninum; порошок; в амп. По 1 мл 0,1% розчину) являє собою головний алколоїд насіння чилибухи (блювотного горіха) .В медичній практиці застосовують азотнокислий сіль - стрихніну нітрат.Кроме стрихніну застосовують також екстракт чилибухи сухий і настойку чилибухи.

Стрихнін та інші препарати чилибухи збуджують ЦНС і, в першу чергу, підвищують рефлекторну збудливість. Рефлекторні реакції хворого стають більш генералізованими. Стрихнін покращує діяльність органів чуття (зір, смак, слух, тактильне почуття), збуджує судиноруховий і дихальний центри, тонізує скелетну мускулатуру, міокард.

Застосовують препарати стрихніну як тонізуючі засоби при загальному зниженні процесів обміну, швидкої стомлюваності, гіпотонічної хвороби. ослабленні серцевої діяльності на грунті інтоксикацій і інфекцій, при деяких функціональних порушеннях зорового апарату, при парезах і паралічах (дифтерійного походження, наприклад), при атонії шлунка.

Побічні ефекти виникають при передозуванні і виявляються напругою груп м'язів (мімічних, потиличних), утрудненням дихання, судомами.

Препарат секурінін, що отримується з трави секуренегі, за характером дії схожий зі стрихніном, але менш активний (в 10 разів).

Використовують при астенічних станах, парезах і паралічах, при гіпо- та астенічної формі неврастенії, при імпотенції на грунті функціональних розладів.

Загальнотонізуючий засіб (АДАПТОГЕНИ)

Препарати цієї групи за походженням можна розділити на засоби рослинної і тваринної природи. Найчастіше використовуються засоби рослинного походження, а саме різні галенових препарати рослин (екстракти кореня женьшеню, екстракти левзеї, родіоли рожевої або золотого кореня, елеутерококу, настоянки заманихи, лимонника, шлемника забайкальського, аралії). З коштів тваринного походження можна назвати препарат пантокрин, що отримується з пантів північного оленя, і випускається як неогаленовий препарат для перорального (в краплях), так і парентерального введення.

Фармакологічна дія цих засобів обумовлено вмістом в них салонінових глікозидів-гінсеноідов, ефірних масел, стеролов, пептидів і мінералів. Зазначені біологічно активні речовини привносять стимулюючий вплив на ЦНС, підвищують працездатність, регулюють роботу залоз внутрішньої секреції, помірно знижують артеріальний тиск, рівень атерогенних ліпідів (холестерину) і глюкози в крові, активують діяльність надниркових залоз, Використання даних засобів призводить до зниження захворюваності на ГРЗ, підвищення резистентності хворого до вірусної та іншої інфекції, поліпшення самопочуття і апетиту.

Дані препарати показані при психічному і фізичному перенапруженні в період реконваленсценціі після тривалих і важких захворювань, зокрема, інфекційної природи (дизентерія, брюшнотифозная і вірусна інфекції та ін.). Препарати призначаються також онкологічним хворим в реабілітаційному періоді, після курсів хіміотерапії і променевих навантажень.

Як правило, препарати призначають тривало, протягом 1-2 місяців. Прийом адаптогенів доцільний вранці, після сніданку.

Призначення цих коштів у другій половині дня не показано, тому що можливе порушення сну у вигляді труднощі засинання. У окремих осіб можливий прояв підвищеної чутливості до певних препаратів.

ПСИХОТРОПНІ ЗАСОБИ

Це кошти, здатні впливати на психічні функції людини (пам'ять, поведінку, емоції і т.д.), а тому їх використовують при порушеннях психічної діяльності, при невротичних і неврозоподібних розладах, станах внутрішнього напруження, страху, тривоги, занепокоєння.

Класифікація психотропних засобів

1) Седативні.

2) Транквілізатори.

3) Нейролептики.

4) антиманиакальное.

5) Антидепресанти.

Розбір даної групи засобів почнемо з седативних средств.Седатівние кошти - це кошти заспокійливого действія.К седативним (заспокійливим) засобів відносяться:

1) малі дози барбітуратів,

2) солі брому і магнію,

3) препарати рослинного походження (валеріани, пустирника, трави пасифлори і ін.).

Всі вони, викликаючи помірно заспокійливу дію, надають невибіркову лекчайшее, гальмівну дію на кору головного мозку. Іншими словами, седативні засоби підсилюють гальмівні процеси в нейронах кори головного мозку.

З солей брому використовують найбільш часто НАТРІЮ БРОМІД і КАЛИЯ БРОМІД. Широко використовують препарати валеріани у вигляді настоїв, настоянок, екстрактів.

Седативними засобами є також препарати трави пустирника. Використовують настій і настоянки пустирника. Препарат пасифлори - новопассит. Настої хмелю звичайного, мікстура Кватера (валеріана, броміди, ментол та ін.), Іони магнію (сірчанокисла магнезія).

Показання до застосування: седативні засоби застосовуються при неврастенії, істерії, легких формах неврозів, підвищеної дратівливості, порушення сну, пов'язаної з цим.

Друга група засобів з психотропних препаратів - це група транквілізаторів. Транквілізатори - це сучасні заспокійливі засоби з виборчою дією на емоційну сферу людини. Термін транквілізатори походить від латинського tranquillium - спокій, спокій. Психотропну дію транквілізаторів в основному пов'язують з їх впливом на лібіческую систему мозку. Зокрема, транквілізатори знижують спонтанну активність нейронів гіпокампу. Разом з тим, вони справляють гнітюче вплив на гіпоталамус і активує ретикулярну формацію стовбура мозку. Діючи таким чином, транквілізатори здатні зменшувати стан внутрішньої напруги, тривоги, страху, страху.

Виходячи з цього, дану групу засобів ще називають анксіолітик. Справа в тому, що латинський термін anxius- або англійський "anxious" перекладається як "тривожний, повний страху, страху", а грецький lysis - розчинення.

Тому в літературі термін анксіолитики використовується як синонім поняттю транквілізатори, тобто кошти, здатні зменшувати стан внутрішньої напруги.

У зв'язку з тим, що дані кошти в основному використовуються для лікування хворих з неврозами, вони мають третє своє основне назва, а саме, антіневротіческое кошти.

Таким чином, ми маємо три рівноцінних терміна: транквілізатори, анксиолитики, антіневротіческое кошти, які можемо вживати як синоніми. Ще можна зустріти в літературі синоніми: малі транквілізатори, псіхоседатівне кошти, атарактики.

З застосовуються в медичній практиці транквілізаторів най більшого поширення набули похідні бензодіазепіну, так як вони мають широкий спектр лікувальних ефектів і відносно безпечні.

Сибазон (Sibazonum; в табл. По 0005; в амп. 0,5% розчин по 2 мл); синоніми - діазепам, седуксен, реланіум, валіум. Препарати цієї ж групи: хлозепид (еленіум), феназепам, нозепам, мезапам (рудотель).

Механізм дії бензодіазепінових транквілізаторів: в організмі, на території зазначених вище зон ЦНС, бензодіазепіни взаємодію з так званими бензодіазепіновимі рецепторами, які тісно пов'язані з ГАМК-рецепторами (ГАМК - гамма-аміномасляна кислота - гальмівний медіатор ЦНС, що інгібує; гліцин теж гальмівний медіатор ЦНС; L-глутамінова кислота - збудливий медіатор). При стимуляції бензодіазепінових рецепторів спостерігається активація ГАМК-рецепторів. Тому взаємодія бензодіазепінів з однойменними рецепторами проявляється у вигляді ГАМК-міметичні ефекту.

Всі бензодіазепіни, що усувають почуття емоційної напруги, володіють схожими властивостями, але різняться з фармакокінетики. Частіше за інших препаратів використовується діазепам або сибазон.

Фармакологічні ефекти транквілізаторів (на прикладі сибазона)

1) Основним є їх транквилизирующий або анксиолитический ефект, що виявляється в здатності зменшувати стан внутрішньої напруги, тривоги, легкого страху. Вони знижують агресссівность і викликають стан заспокоєння. При цьому вони усувають як ситуаційні (пов'язані з яким-небудь подією, конкретною дією), так і несітуаціонние реакції. Крім того, мають виражений седативну дію.

2) Наступним ефектом є їх міорелаксуючу дію, хоча міорелаксуючий ефект транквілізаторів слабкий. Даний ефект реалізується, в основному, за рахунок центрального дії, але вони викликають і пригнічення спинальних полісинаптичних рефлексів.

3) Збільшуючи поріг судомної реакції, транквілізатори мають протисудомну активність. Вважають, що протисудомна і міорелаксуючу активність транквілізаторів пов'язана з ГАМК-ергічні дією.

4) Всі бензодіазепіновие транквілізатори надають легку снодійну дію, а бензодіазепінових транквілізатор Нітразепам володіє таким потужним снодійним ефектом, що по праву належить за цією ознакою до групи снодійних засобів.

5) потенціюють ефект (підсилюють дію засобів, що пригнічують ЦНС і аналгетиків). Бензодіазепіни знижують АТ, знижують частоту дихання, стимулюють апетит.

ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ:

1) як засіб для лікування хворих з первинними неврозами (антіневротіческое кошти);

2) при неврозах на грунті соматичних захворювань (інфаркт міокарда, виразкова хвороба);

3) для премедикації в анестезіології, а також в постопераційному періоді; в стоматології;

4) при локальних спазмах скелетної мускулатури ( "тик");

5) сибазон в ін'єкції (в / в, в / м); при судомах як протисудомну засіб різного генезу і при епілептичному статусі, гпертонусе м'язів;

6) як легке снодійне при деяких формах безсоння;

7) при синдромі відміни алкоголю у осіб, які страждають хронічних алкоголізмом.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ

1) Бензодіазепіни викликають сонливість протягом дня, млявість, адинамию, легку загальмованість, зниження уваги, неуважність. Тому їх не можна призначати водіям транспорту, операторам, льотчикам, учням. Транквілізатори найкраще приймати на ніч (в усякому разі 2/3 добової дози на ніч, а 1/3 дози - на день).

2) Транквілізатори бензодіазеепінового ряду можуть викликати

м'язову слабкість, атаксія.

3) Може розвиватися толерантність і фізична залежність.

4) Чи може розвиватися синдром відміни, який характеризується безсонням, порушенням, депресією.

5) Препарати можуть викликати алергію, фотосенсибілізація, головокруженжіе, головний біль, порушення сексуальної функції, менструального циклу, акомодації.

6) Транквілізатори володіють кумулятивною здатністю.

Звикання і розвиток залежності є приводом до зловживання транквілізаторами. Це і є найголовнішим їх недоліком і великою бідою.

Зважаючи на вказані вище небажаних ефектів, в даний час створені так звані "денні транквілізатори", що володіють значно менш вираженим миорелаксирующим і общеугнетающім дією. До них відносять мезапам (рудотель, Німеччина). Вони діють слабше за своїм транквилизирующим ефекту, але головне, в меншій мірі викликають побічні ефекти. Надають седативну, протисудомну, міорелаксантну дію. Використовують для лікування хворих з неврозами, алкоголізмом. Тому розглядаються як "денні" транквілізатори, менше порушує працездатність протягом дня (табл. 0,01).

Інший препарат - феназепам (табл. По 2,5 мг, 0,0005, 0,001) дуже сильний препарат, як анксіолітик, як транквілізатор перевершує інші препарати. За тривалістю дії варто на 1 місці серед зазначених вище бензодіазепінів, за дією близький навіть до нейролептиків. Для феназепама показано, що зниження його в плазмі крові на 50% відбувається через 24-72 години (1-3 дні). Призначається при дуже важких неврозах, що наближає його до нейролептиків.

Показаний при неврозоподібних, психопатичних і псіхопатоіодобних станах, що супроводжуються тривогою, страхом, емоційною лабільністю. Показаний при нав'язливості, фобії, іпохондричних синдромах. Використовують для купірування алкогольної абстиненції.

Подібними з бензодіазепінами властивостями володіє похідне пропандиола - Мепробамат або мепротан. Поступається транквилизатору феназепаму. Надає седативний, міорелаксуючий і протисудомний ефект. Підсилює пригнічуючий ефект засобів для наркозу, снодійних, спирту етилового, наркотичних анальгетиків. Добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Пригнічує бистроволнового сон, викликає сильне післядія, токсичний, пригнічує дихальний центр, порушує координацію. Впливає на кров, викликає алергію.

Третьою групою психотропних препаратів є нейролептики або антипсихотичні засоби (neuron - нерв, leptos - ніжний, тонкий - грец.). Синоніми: великі транквілізатори, нейроплегики. Це кошти для лікування хворих з психозами.

ПСИХОЗ - стан, що характеризується збоченням реальності (тобто маренням, галюцинаціями, агресивністю, ворожістю, афективними розладами). В цілому це вкладається в поняття продуктивної симптоматики.

Психози можуть бути органічні або ЕНДОГЕННІ (шизофренія, маніакально-депресивний психоз) і РЕАКТИВНІ, тобто є самостійними захворюваннями, а станом, що виникли у відповідь на потрясіння. Наприклад при землетрусі у Вірменії - масові психози. В основі психозів велике значення має різке підвищення симпатичного тонусу в ЦНС, тобто надлишок катехоламінів (норадреналіну, допаміну або дофаміну).

Відкриття і впровадження в практику в середині століття активних психотропних засобівгрупи нейролептиків є одним з найбільш великих досягнень медицини. Це принципово змінило стратегію і тактику лікування багатьох психічних захворювань. До появи цих препаратів лікування хворих з психозами було дуже обмежена (електрошок або інсулінова кома). Крім того, нейролептики в даний час використовуються не тільки в психіатрії, але і прикордонних областях медицини - неврології, терапії, анестезіології, хірургії. Впровадження цих коштів способствуовало розвитку фундаментальних досліджень в області психофармакології, фізіології, біохімії, патофізіології з метою пізнання механізмів різних проявів психічних порушень.

МЕХАНІЗМ антипсихотичної дії нейролептиків з'ясований недостатньо. Вважають, що антипсихотичний ефект нейролептиків обумовлений пригніченням дофамінових рецепторів (Д-рецепторів) лімбічної системи (гіпокамп, поперекова звивина, гіпоталамус).

Блокуючий вплив на дофамінові рецептори проявляється антагонізмом з дофаміну і дофаміноміметікам (апоморфін, фенамін) як по поведенченскім реакцій, так і на рівні окремих нейронів.

На препаратах нейрональних мембран встановлено, що нейролептики пригнічують зв'язування дофаміну його рецепторами.

Крім блокування рецепторів, чутливих до дофаміну і норадреналіну, нейролептики знижують проникність пресинаптичних мембран, порушуючи вивільнення цих біогенних амінів і їх зворотний нейрональний захоплення (Д-2-рецептори). Для деяких нейролептиків (похідні фенотіазину) в розвитку психотропних ефектів може мати значення їх блокуючий вплив на серотонінові рецептори і М-холінорецептори головного мозку. Таким чином, головним у механізмі дії нейролептиків вважається блокада Д-рецепторів.

За хімічною будовою нейролептики відносяться до наступних груп:

1) похідні фенотіазину - аміназін, етаперазін, тріфтазін, фторфеназін, тиопроперазин або нажептіл і ін .;

2) похідні бутирофенона - галоперидол, дроперидол;

3) похідні дібензодіазепіна - клозапин (лепонекс);

4) похідні тіоксантена - хлорпротиксен (труксал);

5) похідні індолу - карбидин;

6) алкалоїди раувольфії - резерпін.

Похідні фенотіазину є найбільш широко вживаними засобами при лікуванні великих психозів.

Найбільш типовим представником похіднихфенотіазину є аміназин або ларгактіл (міжнародна назва: хлорпромазин). Aminazinum (драже по 0,025; 0,05; 0,1; амп. По 1, 2, 5 і 10 мл - 25% розчину).

Аміназин з'явився першим препаратом цієї групи, синтезований в 1950 році. У 1952 році був впроваджений в клінічну практику (Delay і Deniker), що поклало початок сучасної психофармакології. Фенотіазини мають трехкольцевую структуру, в якій 2 бензольних кільця з'єднані атомами сірки і азоту.

Так як інші нейролептики групи фенотіазину мають відмінності від аміназину тільки в силі дії і деякі особливості психотропної ефекту, аміназин слід обговорити детально.

ОСНОВНІ Фармакологічні ефекти аміназину

1) Виражений вплив на ЦНС. Перш за все це нейролептичний ефект, який можна охарактеризувати як глибокий седативний ефект (суперседатівний) або сверхвираженний транквилизирующий ефект. У зв'язку з цим зрозуміло, чому раніше цю групу засобів називали "великими транквілізаторами".

У хворих з великими психозами і порушенням амінозін викликає зниження психомоторної активності, зниження рухово-оборонних рефлексів, емоційне заспокоєння, зниження ініціативи і збудження, не надаючи при цьому снодійного ефекту (нейролептичний синдром). Хворий сидить мовчки, він байдужий до навколишнього і тим, що відбувається навколо нього подій, мінімально реагуючи на зовнішні стимули. Емоційна тупість. Свідомість в цей період зберігається.

Даний ефект розвивається швидко, наприклад, при парентеральному введенні (в / в, в / м) через 5-10 хвилин і триває 6 годин. Про "ясняется блокадою в головному мозку блокаторів та дофамінових рецепторів.

2) Антипсихотичний ефект реалізується зменшенням продуктивної симптоматики і впливом на емоційну сферу хворого: зменшенням марення, галюцинацій, зниженням продуктивної симптоматики. Антипсихотичний ефект проявляється не відразу, а поступово, через багато днів, в основному через 1-2-3 тижні після щоденного прийому. Вважають, що даний ефект викликаний блокадою Д-2-рецепторів (дофамінових пресинаптических).

3) Аміназин, як і всі похідні фенатіазіна, володіє отчетлівним протиблювотну дію, пов'язане з блокуванням хеморецепторів пускової зони (критичної зони), розташованої на дні IY шлуночка. Але він не ефективний при блювоті, зумовленої роздратуванням вестибулярного апарату або шлунково-кишкового тракту. Він усуває ефект апоморфіну (стимулятор дофамінових рецепторів) на триггерную зону в довгастому мозку.

4) Аминазин пригнічує центр терморегуляції. При цьому кінцевий ефект залежить від температури довкілля. Найчастіше за рахунок збільшення тепловіддачі спостерігається незначна гіпотермія.

5) Типовим є для аміназину зниження рухової активності (міорелаксуючу дію). При досить високих дозах розвивається стан каталепсії, коли тіло і кінцівки протягом тривалого часу залишаються в тому положенні, яке їм надали. Такий стан обусловлелно пригніченням низхідних полегшують впливів ретикулярної формації на спинальні рефлекси.

6) Одним із проявів впливу аміназину на ЦНС є його здатність потенціювати дію анальгетиків, засобів для наркозу, снодійних. Цей ефект частково обумовлений і пригніченням аминазином процесів біотрансформації зазначених препаратів.

7) У великих дозах аміназин надає гіпнотичний ефект (легкий, поверхневий сон).

Аміназин, як і всі фенотіазини, впливає і на периферичну іннервацію.

1) Перш за все, аміназин має виражені властивостями альфа-адреноблокатора, в результаті чого він усуває деякі ефекти адреналіну і норадреналіну. На тлі аміназину прессорная реакція на адреналін різко знижується або настає "збочення" ефекту адреналіну і артеріальний тиск падає.

2) Крім того, аминазину властиві деякі М-холіноблокуючі (тобто атропіноподібні) властивості. Це проявляється незначним зниженням секреції слинних, бронхіальних і травних залоз.

Аміназин впливає не тільки на еферентної, але і на афферентную іннервацію. При місцевій дії він має виражену місцевоанестезуючу активністю. Крім того, він має чітку Протигістамінні активність (блокує H-1-рецептори гістаміну), що веде до зменшення проникності судин, є також спазмолитиком миотропного дії.

Характерно для аміназину вплив на серцево-судинну систему. Перш за все це проявляється зниженням артеріального тиску (як систолічного так і діастолічного), головним чином, за рахунок альфа-адреноблокуючу дію. Відзначено кардіодепресивну ефекти, протиаритмічний ефект.

Аміназин, крім його перерахованого вище впливу на нервову систему і виконавчі органи надає виражені фармакологічесскіе ефекти на обмін речовин.

Перш за все, впливає на ендокринну систему. У жінок викликає аменорею і лактацію. Знижує лібідо у чоловіків (блокування Д-рецепторів в гіпоталамусі і гіпофізі). Аміназин блокує вивільнення гормону росту.

Вводять аміназин ентерально і парентерально. При одноразовому введенні тривалість дії становить 6 годин.

ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ

1) Використовується як засіб швидкої допомоги при гострих психозах. За цим показанням вводиться парентерально. Аміназин та його аналоги найбільш ефективні при порушенні хворого, хвилюванні, напрузі і інший продуктивної психотичної симптоматикою (галюцинації, агресія, марення).

2) Раніше використовували при лікуванні хворих з хронічними психозами. В даний час є більш сучасні засоби, при відсутності яких може бути використаний.

3) Як протиблювотний засіб при блювоті центрального генезу (при опроміненні, наприклад, при блювоті вагітних). Також при стійкій гикавці, при лікуванні протипухлинними препаратами.

4) У зв'язку з альфа-адреноблокирующим ефектом використовують при купировании гіпертонічного кризу. У неврології: при станах з підвищенням м'язового тонусу (після мозкового інсульту), іноді при епілептичному статусі.

5) При лікуванні лікарської залежності по відношенню до наркотичних анальгетиків і спирту етилового.

6) При лікуванні хворих з маніакальними станами.

7) При операціях на серці і мозку (гіпотермічний ефект), при премедикації цей же ефект використовується для ліквідації гіпертермії у дітей.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ

1) Перш за все слід зазначити, що при тривалому прийомі аміназину у хворих розвивається глибока загальмованість. Цей ефект буває настільки надсильного виражений, що в міру його наростання хворий врешті-решт перетворюється на емоційно "тупого" людини. Аміназин може змінювати поведінкові реакції, що супроводжуються сонливістю, порушенням психомоторних функцій.Развівается млявість, апатія.

2) Майже у 10-14% хворих, які отримують аміназин, розвиваються екстрапірамідні розлади, екстрапірамідні симптоми паркінсонізму: тремор (тремтливий параліч), м'язова ригідність. Розвиток цих симптомів обумовлено дефіцитом дофаміну в чорних ядрах головного мозку, що виникає під впливом нейролептика.

3) Частими побічними реакціями на аміназин є закладеність в носі, сухість у роті, серцебиття. Завдяки холінолітичну дію фенотіазини (аміназін та ін.) Викликають розпливчастість зорового сприйняття, тахікардію, запори, пригнічення еякуляції.

4) Чи можуть розвинутися гіпотонічні кризи, особливо в осіб похилого віку. При внутрішньовенному введенні може наступити навіть летальний результат.

5) У 0,5% хворих розвиваються порушення з боку крові: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, апластична анемія. У ряду хворих (до 2%) холестатичнажовтуха, різні гормональні порушення (гінекомастія, лактація, порушення менструального циклу), збільшення діабету, імпотенція.

6) Фенотіазіни можуть викликати або підвищення, або зниження температури тіла.

7) У психіатричній практиці можна зустріти розвиток толерантності, особливо до седативного і антигипертензивному дії. Антипсихотичний ефект зберігається.

Як вже говорилося, аміназин відноситься до фенотіазинові похідні. Він був першим препаратом цього ряду. Надалі був синтезований цілий ряд з'єднань цього класу і ряду (метеразин, етаперазин, тріфтазіл, тиопроперазин або мажептіл, фторфеназін і ін.). В цілому вони аналогічні аминазину і відрізняються від нього лише виразністю окремих властивостей, меншою токсичністю і меншою кількістю побічних ефектів. Тому аміназин поступово витісняється з клінічної практики вищеназваними препаратами.

В останні 10 років широко використовується препарат Тіоридазин (сонапакс). За антипсихотической активності поступається аміназину. У препарату антипсихотичний дію поєднується із заспокійливим ефектом без вираженої загальмованості, млявості, емоційної індиферентності. Дуже рідко викликає екстрапірамідні розлади. Показаний: при психічних і емоційних розладах, почутті страху, напрузі, порушеннях.

Великий інтерес в якості антипсихотичних засобів представляють похідні бутирофенона. З цього ряду сполук для лікування хворих з психічними хворобами в основному застосовують ГА

ЛОПЕРІДОЛ (галофен).

Haloperidolum (табл. По 0,0015, 0,005; флакони по 10 мл 0,2% - внутр .; амп.- 1 мл - 0,5% розчину). Дія його настоупает відносно швидко. При введенні препарату всередину максимальна концентрація в крові буває вже через 2-6 годин і зберігається на високому рівні 3 діб.

Він надає менш виражений седативний ефект і дію на вегетативну нервову систему (альфа-адреноблокуючу, атропіноподобное і ганглиоблокирующее дію менше). У місці з тим, за антипсихотической активності сильніше, ніж аміназин, тому представляє інтерес у хворих з дуже сильним збудженням і манією.

Частота екстрапірамідних реакцій при лікуванні цим препаратом дуже висока, тому він не має істотних переваг перед фенотіазинами при лікуванні шизофренії. Використовують при лікуванні хворих з гострими психічними захворюваннями з явищами галюцинацій, марення, агресії; при неукратімой блювоті будь-якого генезу або при резистентності до інших нейролептиків, а також зі снодійними, аналгетиками як премедіцірующего кошти.

До цієї ж групи препаратів відноситься і дроперидол.

Droperidolum (амп. По 5 і 10 мл 0,25% р-ра, Угорщина). Він відрізняється від галоперидолу короткочасним (10-20 хвилин) посильним дією. Володіє протишокових і протиблювотну дію.

Знижує артеріальний тиск, надає антиаритмічний ефект. Використовують дроперидол головним чином в анестезіології для проведення нейролепптанальгезіі. У поєднанні з синтетичним знеболювальним засобом фентанилом входить до складу препарату таламонал, який проявляє швидкий нейролептичний і аналгезуючий ефект, призводить до м'язової релаксації, сонливості. Застосовують в психіатрії для купірування реактивних станів. В анестезіології: премедикація в ході операції і після неї. При ендотрахеальної наркозі. Протипоказання: паркінсонізм, гіпотонія, при призначенні гіпотензивних засобів.

В даний час створені нові нейролептики, практично не викликають екстрапірамідних розладів. У цьому плані інтерес представляє один з найостанніших препаратів клозапін (або лепонекс). Йому притаманний сильний антипсихотичний ефект з седативним компонентом за відсутності симптомів паркінсонізму. При використанні препарату немає такого різкого загального гноблення, як у аміназину. Седативний ефект, що розвивається на початку лікування, який потім проходить. Клозапин відноситься до похідних дібензодіазепіна. Має високу антипсихотической активністю. Використовують в психіатрії для лікування хворих маніакально-депресивним психозом і шизофренією, при психопатіях.

Вважають, що клозапін і класичні нейролептики (фенотіазини та бутирофенони) взаємодіють з різними типами Д-рецепторів. Крім того, клозапин надає виражену блокуючу активність щодо М-холінорецепторів головного мозку.

Клозапин переноситься добре, проте необхідно стежити за кров'ю тому існує небезпека розвитку агранулоцитозу, можливий розвиток тахікардії, колапсу. Слід з обережністю призначати водіям, льотчикам і іншим категоріям осіб.

Сульпірид (еглоніл) - помірний нейролептик. Надає протиблювотну, помірне антисеротониновое дію, немає сдатівного ефекту, немає протисудомну активності, має антидепресивну дію, деякий стимулюючу дію. Використовується в психіатрії (млявість, загальмованість, енергія), в терапії при лікуванні з виразковою хворобою, мігренню, запамороченням.

Антиманиакальное ЗАСОБИ.

МАНІЯ - болісно підвищений збуджений стан, спровождающееся зазвичай підвищенням настрою, бажанням гворіть мови і т.п.

Від грецького - mania - безумство.

Манія зазвичай спостерігається як одна з фаз маніакально-депресивного синдрому (МДС).

При лікуванні хворих на манію використовують:

1) нейролептики;

2) солі літію.

Нейролептики ефективні не тільки при маніях, а й взагалі при ажітірованних (сильне хвилювання, збудження) станах різного генезу. Їх дія проявляється в загальному пригніченні, розвитку апатичності і сонливості.

Солі літію дію більш специфічно. Вони надають фармакотерапевтический ефект тільки при маніях, не викликаючи загальної загальмованості.

Солі літію використовують для лікування і профілактики маній.

Механізм дії солей літію вивчений недостатньо. Вважають, що вони зменшують звільнення норадреналіну з нервових закінчень за рахунок підвищення внутрішньоклітинного окисного дезамінування і більш активного зворотного нейрональнго захоплення медіатора. Крім того, вважають, що літій як би витісняє натрій з клітин, а як відомо, натрій забезпечує деполяризацию, тобто збудження клітин (нейронів).

При ентеральному введенні солей літію вони добре всмоктуються з тонкого кишечника. Виділяється літій нирками шляхом фільтрації.

Швидкість елімінації літію можна трохи збільшити підвищенням в дієті вмісту натрію хлориду. При зниженні введення кухонної соліабо надмірному її виведенні літій затримується в організмі і це призводить до інтоксикації (солі дієта, використання діуретиків).

Використовують різні солі літію: карбонат, хлорид, йодит, ацетат, нітрат. Найбільш часто використовують карбонат літію.

Lithii carbonatus (табл. В оболонці по 0,3). Використовують карбонат літію в лікування психічних хвороб з 1949 року (Cade).

Вводять карбонат літію тільки ентерально.

Як зазначалося вже вище, одне з найважливіших показань до застосування солей літію - лікування хворих на манію. Від нейролептиків солі літію відрізняються:

1) більш повільним розвитком ефекту (через 2-3 тижні), що диктує при важких маніакальних станах на початку лікування використовувати нейролептики;

2) відмінність дії солей літію від нейролептиків складається і в тому, що вони мають більш виборчим дією відносно маній, відсутністю седативного ефекту (не викликає у хворих млявості, апатичності).

Велике значення має ефективність солей літію для профілактики маній, а також депресій при МДП.

Побічні реакції Необхідно враховувати малу терапевтичну широту солей літію. Це веде до того, що токсичність цих препаратів пропорційна їх вмісту в сироватці. У зв'язку з цим при їх застосуванні необхідний регулярний контроль вмісту їх в крові (не більше 1,6-2 мекв / л).

Помірна токсичність проявляється діареєю, диспепсичними розладами, сонливістю, м'язовою слабкістю, тремором, атаксією, поліурією, спрагою. Літія карбонат може викликати алергічні реакції, распливачатость зорового сприйняття. Можуть розвинутися нетоксичний зоб, гіпотиреоїдизм, зміни на ЕКГ.

Солі літію протипоказані при порушенні видільної функції нирок, при захворюваннях щитовидної залози, з обережністю треба використовувати препарат при виразковій хворобі, холециститі.

П'ята група психотропних засобів - АНТИДЕПРЕСАНТИ. Їх багато. Використовують при патологічно зниженому настрої. Антидепресанти з седативною дією називають ще й тимолептиков (від грецького - thymos - душа, дух; leptos - ніжний, тонкий), а зі стимулюючим - ТІМОРЕТІКАМІ (грец ereto - дратувати).

Успішна корекція депресій за допомогою медикаментозних засобів є одним з найважливіших досягненьпсихофармакологии останніх років.

КЛАСИФІКАЦІЯ АНТИДЕПРЕСАНТІВ Коротко її можна представити двома основними групами засобів, найбільш часто використовуваними в клініці.

1) Засоби, що потенціюють дію моноаминов (моноаміни Тирозин, серотонін). У цій групі розберемо два препарати: имизин, амітриптилін.

2) Інгібітори моноамінооксідадзи - ниаламид (нуредал). Найбільшого поширення набули лікарські засоби першої групи, які зазвичай через свою структури позначаються як трициклічнимиантидепресантами.

Имизина (Imizinum; в табл. По 0025; в амп. 1,25% розчину по 2 мл) є типовим представником препаратів цієї групи і використовується дуже часто.

Інші препарати: десіпрамін (норпрамін), тримипрамин, амітриптилін, нортриптилін (сенсіван), протріптіліна (вівактіл), нітроксазепін і ін.

Имизин має виражені антидепресивними властивостями, що поєднуються зі слабким седативним ефектом. Іноді, правда, може виявлятися у имизина і психостимулюючий ефект (ейфорія, збудження, безсоння).

МЕХАНІЗМ ДІЇ, за яким трициклічніантидепресанти діють у людини, невідомий. Є тільки гіпотези. Одна з них пов'язує антидепресивний ефект имизина зі здатністю його пригнічувати зворотний нейрональний захоплення норадреналіну.

Це веде до великого накопичення у рецепторів зазначеного медіатора, що і підсилює адренергічні впливи. На активність моноаміноксидази (МАО) имизин не діє. Крім того, имизин, можливо, активує серотонінергічні рецептори, що обумовлено порушенням його нейронального і екстранейронального захоплення. Посилення гальмуючих дій серотоніну на лімбічну систему (мигдалеподібної комплекс) може бути одним з важливих механізмів антидепресивної дії имизина.

Крім цього, важливу роль відіграє і центральне М-холінобло кірующее дію трициклічних антидепресантів.

Фармакологічні ефекти

1) Трициклічніантидепресанти роблять виражений вплив на поведінку. Имизин володіє антідепрессантним ефектом.

Покращує настрій, усуває тугу, невмотивовану тривогу, суіціідальние думки, підвищується активність, прагнення до діяльності. Крім того, виявляє деякий седативний ефект.

2) Поряд з центральними ефектами имизин володіє деякими периферичних М-холіноблокуючу (атропіноподобним), папавериноподібну (спазмолітичну міотропною) і виразним протигістамінних дією.

При використанні имизина при депресіях лікувальний ефект настає через 2-3 тижні, а при використанні амітроптіліна трохи швидше. Виводиться нирками, пов'язаний на 90% з білками плазми.

Побічні реакції Найчастіше побічні ефекти пов'язані: 1) з атропіноподобнимі властивостями (сухість у роті, порушення акомодації, тахікардія, запори, затримка діурезу). Можуть бути явища: 2) ортостатичноїгіпотензії, колапс. При передозуванні - тахікардія, аритмії. З боку психіки також можуть бути небажані ефекти: або надмірний седативний ефект, або збудження, галюцинації, безсоння.

Можуть бути головний біль, алергічні реакції, тремор, жовтяниця, лейкопенія.

ПРЕПАРАТ ПРОТИПОКАЗАНИЙ при глаукомі, при аденомі простати.

Не можна застосовувати разом з інгібіторами МАО.

Амітриптилін (Amitriptylinum; в табл. По 0025; в амп. 1% розчину по 2 мл) - по фармакодинамике і фармакокінетики аналогічний имизина.

Поряд з високою антидепресивний активністю у амитриптилина виражені псіхоседатівние властивості. Стимулююча дія у нього відсутня. Перевершує имизин по М-холіноблокуючу та проотівогістамінному дії.

Амітриптилін - найбільш активну антидепресивний засіб.

Лікувальний ефект його виявляється через 10-14 днів. Побічні ефекти: запори, тремор, м'язова ригідність, сухість у роті.

Друга група препаратів ІНГІБІТОРИ - МАО (ІМАО - ниаламид).

В даний час їх застосовують досить рідко через високу гепатотоксичности. Тому при виборі перевага віддається антидепресантів трициклічного ряду. Але іноді бувають корисні і ИМАО.

МЕХАНІЗМ ДІЇ ИМАО обумовлений тим, що ці кошти пригнічують процес окисного дезамінування норадреналіну і серотоніну, що призводить до накопичення останніх в мозковій тканині в значних кількостях. Більшість препаратів цієї групи блокує МАО є незворотнім. Тому для відновлення МАО вона повинна бути синтезована заново, що вимагає певного часу (до 2-х тижнів).

Хоча максимальний ефект пригнічення МАО відбувається через кілька годин після всмоктування інгібіторів МАО, антидепресивну вплив розвивається лише через 7-14 днів. Не виключено, що певну роль може відігравати вплив інгібіторів МАО на обмін аміномасляної кислоти.

Фармакологічні ефекти Поряд з антидепресивний активністю інгібітори МАО характеризуються вираженими психостимулирующим з войства (ейфорія, збудження, безсоння).

Інгібітори МАО мають гіпотензивну активність, що пов'язане з пригніченням звільнення норадреналіну з пресинаптичних закінчень адренергічних волокон. Зменшують больові відчуття при стенокардії (блок центральних ланок рефлекторних шляхів з серця).

Всмоктуються з шлунково-кишкового тракту добре, елімінуються нирками.

Побічна дія Препарати щодо токсичні. Це проявляється, головним чином, гепатотоксическим ефектом (важкі гепатити). Крім того, збуджують ЦНС (безсоння, ейфорія, судоми).

Антидепресанти знайшли широке застосування при лікуванні хворих з депресивною фазою маніакально-депресивного психозу, а також з невротичними і реактивними депресіями. Використовують в дитячій психіатрії для корекції поведінки дітей в разі їх психічного недорозвинення, а також для лікування енурезу.

Є можливість розвитку ортостатичний колапс. Треба обережно їх застосовувати разом з іншими нейротропними засобами (наркотичними анальгетиками, адреномиметиками непрямої дії, антидепресанти трициклічного ряду).

Необхідно з дієти хворого виключити харчові продукти, що містять Тирозин (сир).

Як інгібіторів МАО синтезовано велику кількість похідних гідразину. Але в даний час знаходять застосування мало хто, зокрема - ніаламідом. Це один з найменш ефективних антидепресантів (ефект через 12-14 днів). Але малотоксичний, що є його перевагою. З негідразінових ИМАО - трансамін (сильний інгібітор МАО - ефект через 7-9 днів). Ці засоби протипоказані при захворюваннях печінки, нирок, порушення мозкового кровообігу, при психічному збудженні.

протиепілептичні засоби

"Епілепсія" - термін збірний, застосовуваний для позначення групи хронічної судомної патології, загальним для якої є раптові напади (напади) з втратою або розладом свідомості, зазвичай, але не завжди, супроводжується характерними рухами (судоми) і іноді спонтанної гиперреактивностью.

Напади майже завжди корелюють зі змінами на ЕЕГ.

Існує кілька судомних і бессудорожних форм нападів епілепсії, кожна з яких характеризується своєрідною клінічною картиною і певними змінами ЕЕГ (останнє має велике діагностичне значення).

виділяють:

1) великі судомні напади (велика епілепсія, grand mal, напад триває 10-15 хвилин);

2) психомоторні припадки;

3) малі напади епілепсії (petit mal);

4) миоклонус-епілепсію.

Від французького - grand - великий, mal - хвороба - генералізовані тоникоклонические судоми з втратою свідомості, які через кілька хвилин змінюються загальним пригніченням ЦНС. Тривалі напади або напади, такі одна одною з малими інтервалами, позначають терміном "епілептичний статус".

Психомоторні припадки (або еквіваленти) проявляються нападами розладів поведінки, неусвідомленими і невмотивованими вчинками, про які хворий не пам'ятає. Напади часто супроводжуються сутінковим свідомістю і автоматизмами. Судом немає.

Petit - від французького - малий, невеликий. Характеризується дуже короткочасною втратою свідомості. Можуть бути посмикування м'язів обличчя і інших груп м'язів.

Міоклонус-епілепсія проявляється короткочасними судорожними посмикуваннями м'язів без втрати свідомості.

Протиепілептичні засоби застосовують для попередження або зменшення за інтенсивністю і частотою судом або їх еквівалентів, які спостерігаються при періодично виникаючих нападах різних форм епілепсії.

МЕХАНІЗМ ДІЇ препаратів не зовсім зрозумілий, тому що не відома етіологія епілепсії. Ці кошти знижують збудливість нейронів епілептогенного вогнища. Первинні реакції протиепілептичних засобів виникають на рівні нейрональних мембран. Під їх впливом відбувається стабілізація мембран нейронів, що веде до збільшення рефракторного періоду, зниження лабільності, пригнічення міжнейрональні передачі збудження.

Не виключено, що дії ряду протиепілептичних засобів пов'язано з підвищенням вмісту в мозку гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК).

Лікування хворих з кожної із зазначених форм епілепсії проводять певними протиепілептичними засобами, які тривалий час, зазвичай роками. Скасування препаратів проводять поступово, обережно.

Основними засобами, лікарськими препаратами вибору для попередження великих судомних нападів епілепсії є:

Фенобарбіталу та дифеніну.

Ці засоби застосовують для хронічного лікування, не для купірування нападу. Ці 2 кошти є основними препаратами при великих судомних нападах. Крім них можуть бути використані:

а) гексамидин;

б) хлоракон;

в) натрію вальпроат;

г) клоназепам;

д) карбамазепін.

Фенобарбітал для лікування епілепсії використовують в субгіпнотіческой дозі (від 60 до 180 мг). Він є найкращим засобом для початку лікування будь-якої форми епілепсії, за винятком Petit mal. У його терапевтичному ефекті істотну рольграють підвищення чутливості ГАМК-рецепторів до медіатора, а також пригнічення ЦНС, типове для всієї групи барбітуратів.

Призначення фенобарбіталу супроводжується виникненням небажаних ефектів. У перші дні терапії відзначають сонливість, млявість, нерідко виникає дратівливість і гіперактивність.

В результаті індукції активності знешкоджуючих ензимів печінки (цитохрому Р-450, глюкуронідазной системи) прискорюється утворення неактивних метаболітів ряду ендогенних речовин, перш за все, вітамінів Д, К, Вс. Останнє призводить до виникнення остеопатії, мегалобластична анемії, гіпопротеїнемії, геморагій.

Для профілактики цих ускладнень хворі, які тривалий час отримують фенобарбітал, повинні додатковому приймати препарати вітамінів Д, К, Нд, а також солі кальцію.

Більш виборчим і найбільш ефективним при великих судомних припадках володіє похідне гідантоїну дифеніном.

Dipheninum - можна виписувати як офіцинальний препарат в таблетках по 0,117. Дифенін також ефективний при психомоторних еквівалентах. Активність дифенина приблизно однакова з фенобарбіталом.

Дифенін усуває підвищену проникність іонів натрію (Na) через клітинну мембрану нейронів епілептогенного вогнища. Цим дифенин перешкоджає виникненню в них патологічних розрядів, що ініціюють припадок.

Дифенін добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, але максимальна його концентрація досягається в плазмі крові повільно - від 4-6 до 24 годин після прийому. Пов'язаний в крові з альбумінами на 90%. У печінці біотрансформується, виводиться нирками. Є індуктором печінкових ферментів. Прискорює утворення неактивних метаболітів Д, К, Вс. У зв'язку з цим також призначають хворому вітаміни. Дифенін може кумулировать, але в меншій мірі, ніж ф

100 рбонус за перше замовлення

Виберіть тип роботи Дипломна робота Курсова роботаРеферат Магістерська дисертація Звіт по практиці Стаття Доповідь Рецензія Контрольна роботаМонографія Рішення задач Бізнес-план Відповіді на питання Творча робота Есе Креслення Твори Переклад Презентації Набір тексту Інша Підвищення унікальності тексту Кандидатська дисертація Лабораторна робота Допомога on-line

Дізнатись ціну

Поділяються на такі групи.

1. Психостимулятори, які надають стимулюючий вплив на функції головного мозку і активізують психічну і фізичну діяльність організму і підрозділяються на дві підгрупи.

До першої відносяться кофеїн, фенамін, сиднокарб і сиднофен, які надають бистронаступающій стимулюючий ефект. У препаратів другої підгрупи дія розвивається поступово. Це ноотропіческіе препарати: пірацетам, аминалон, натрію оксибутират, фенібут, пантогам, енцефабол, ацефен.

2. Аналептичні засоби збуджують в першу чергу центри довгастого мозку - судинний і дихальний; у великих дозах вони стимулюють також моторні зони головного мозку і викликають судоми. Це коразол, кордіамін, камфора. З групи аналептичних коштів виділяють групу дихальних аналептиків (цититон, лобелін), для них характерно стимулюючу дію на дихальний центр.

3. Засоби, що діють переважно на спинний мозок. Основним представником цієї групи є стрихнін. Є ще одна група різних рослинних засобів, які надають збудливу дію на центральну нервову систему. Це плоди лимонника, корінь женьшеню, пантокрин і ін.

Психомоторні стимулятори.

кофеїн(Coffeinum).

Підсилює і регулює процеси збудження в корі головного мозку, що призводять до підвищення розумової та фізичної працездатності.

застосування:отруєння наркотичними засобами, недостатність серцево-судинної системи, спазми судин головного мозку, підвищення психічної і фізичної працездатності. Приймають всередину, середня доза кофеїну для дорослих - по 0,05-0,1 г 2-3 рази на день. В. Р. Д. - 0,3; В. С. Д. - 1 м

Побічна дія:при тривалому застосуванні відбувається зменшення дії, а при раптовому припиненні прийому - посилення гальмування з явищами втоми, сонливості, депресії; зниження артеріального тиску.

Протипоказання:підвищена збудливість, безсоння, виражена гіпертонія, атеросклероз, органічні захворювання серцево-судинної системи, старечий вік, глаукома.

Форма випуску:таблетки № 10.

Кофеїн-бензоат натрію(Coffeinum-natrii benzoas).

Аналогічний кофеїну, але краще розчиняється в воді.

Форма випуску:таблетки по 0,1 і 0,2 № 5; у вигляді 10 і 20% -ного розчину в ампулах по 1-2 мл.

Стимулятори умовно поділяються на 4 великі групи:

1. ПСИХОСТІМУЛЯТОРИ

а) психомоторні:

фенамін;

Сиднокарб.

б) псіхометаболіческіе (ноотропи):

Ноотропил (пірацетам);

церебролізин;

Гамалон і ін.

2. АНАЛЕПТІКИ

а) прямої дії:

бемегрид;

Етимізол і ін.

б) рефлекторного дії:

Цититон і ін.

в) змішаної дії:

Кордіамін і ін.

3. СТИМУЛЯТОРИ спинного мозку

стрихнін;

Секуренін і ін.

4. загальнотонізуючий засіб (АДАПТОГЕНИ)

а) рослинного походження:

Препарати женьшеню, елеутерокок

ка, аралії, золотого кореня, ма

ральего кореня, бальзам Біттнера і

б) тваринного походження:

Пантокрин і ін.

ПСИХОСТІМУЛЯТОРИ і ноотропи

ПСИХОСТІМУЛЯТОРИ

психостимулятори (Або псіхотонікі, Психоаналептикі, психомоторні стимулятори) підвищують настрій, здатність до сприйняття зовнішніх роздратувань, психомоторну активність. Вони зменшують почуття втоми, підвищують фізичну і розумову працездатність (особливо при стомленні), тимчасово знижують потребу уві сні (засобу, що підбадьорюють стомлений організм, одержали назву "допінг" - від англ. To dope - давати наркотики).

На відміну від засобів, що пригнічують ЦНС, стимулятори мають менш важливе значення, так як вони позбавлені вибірковості дії. Крім того, стимулювання ЦНС супроводжується наступним її пригніченням.

Класифікація психостимуляторів

1) Засоби, що діють безпосередньо на ЦНС:

а) стимулюючі переважно кору головного мозку (ксантіновие алкалоїди, фенамін, сиднокарб, метілфенамін, мерідол і ін.);

б) стимулюючі переважно довгастий мозок (кора

зол, кордіамін, бемегрид, камфора, двоокис вуглецю);

в) стимулюючі переважно спинний мозок (стрихнін).

2) Засоби, що діють на центральну нервову систему рефлекторно(Лобелін, верат

рум, нікотин).

Слід пам'ятати, що такий розподіл умовно і при використанні у великих дозах вони можуть стимулювати ЦНС в цілому.

Типовим представником психостимуляторів є фенаміном(Амфетамін сульфат; табл. По 0, 005; краплі в ніс, в око 1% р-р). Хімічно являє собою фенілалкіламіну, тобто аналогічний за структурою адреналіну і норадреналіну.

МЕХАНІЗМ ДІЇпов'язаний зі здатністю звільняти з пресинаптичних закінчень норадреналіну і дофаміну. Крім того, фенамін зменшує зворотне захоплення норадреналіну і дофаміну.

Фенамін стимулює висхідну активує ретикулярну формацію стовбура головного мозку.

Фармакологічні ефекти

ВПЛИВ НА ЦНС

Потужний стимулятор ЦНС. Він підвищує психічну і фізичну працездатність, поліпшує настрій, викликає ейфорію, безсоння, тремор, неспокій. У терапевтичних дозах надає пробуджує ефект, усуває втому, підвищує фізичні можливості. Стимулює дихальний центр і в цьому плані діє як аналептик.

ВПЛИВ НА СЕРЦЕВО-СУДИННУ СИСТЕМУ

Підвищує як систолічний, так і діастолічний АТ. По відношенню до гипертензивному ефекту фенаміну відома тахифилаксия.

ГЛАДКА МУСКУЛАТУРА

Фенамін підвищує тонус сфінктора сечового міхураі розслабляє мускулатуру бронхів, але тільки при високих дозах. Фенамін знижує апетит (на гіпоталамус),робить деякий протисудомну дію (при Petit mal).

Стимулятори (психостимулятори) - термін, який включає багато ліків, в тому числі, кошти, які збільшують активність організму, речовини, які покращують настрій і бадьорять, або препарати, які надають симпатоміметичну дію. Стимулятори широко використовуються у всьому світі як лікарські засоби, які відпускаються за рецептом, а також без рецепта (легально чи нелегально) в якості препаратів для підвищення спортивної ефективності або як рекреаційні наркотики. Найбільш часто виписуються стимуляторами в 2013 році були лізексамфетамін, і. За оцінками, частка населення, що зловживає стимуляторами амфетамінового ряду (наприклад, амфетаміном, і т. Д.) І, становить від 0,8% до 2,1%.

ефекти

короткочасні

Стимулятори в терапевтичних дозах, наприклад, що застосовуються при, підвищують здатність фокусуватися, бадьорість, товариськість, лібідо і можуть підвищувати настрій. Однак, в більш високих дозах, стимулятори можуть фактично зменшувати здатність фокусуватися, принцип Закону Єркс-Додсон. У більш високих дозах, стимулятори також можуть викликати, енергію і знижувати потребу у сні. Багато, але не все, стимулятори, мають ергогенні ефекти. Наркотики, такі як, псевдоефедрин, і, мають добре документовані ергогенні ефекти, тоді як має протилежний ефект. Посилення нейрокогнітівних функцій за допомогою стимуляторів, зокрема, модафініла, амфетаміну та метилфенидата, були зареєстровані у здорових підлітків, і це широко поширена причина використання стимуляторів серед споживачів заборонених наркотиків, особливо серед студентів. У деяких випадках, може виникнути психіатричний феномен, такий як стімуляторний психоз, параноя і суїцидальні думки. Повідомлялося, що гостра токсичність пов'язана з вбивствами, параноєю, агресивною поведінкою, рухової дисфункцією і безглуздим маніпулюванням предметами. Жорстоке і агресивна поведінка, пов'язане з гострою токсичністю стимуляторів, може бути частково викликано параноєю. Більшість препаратів, що класифікуються як стимулятори, є симпатоміметиками, тобто, вони стимулюють симпатичний відділ вегетативної нервової, що призводить до таких ефектів, як мідріаз, підвищена частота серцевих скорочень, збільшення артеріального тиску, частоти дихання і температури тіла. Коли ці зміни стають патологічними, їх називають аритмією, гіпертонією і гіпертермією. Вони можуть призводити до рабдоміолізу, інсульту, зупинці серця або судом. Однак, з огляду на складність механізмів, які лежать в основі цих потенційно фатальних наслідків гострої токсичності стимуляторів, неможливо визначити, яка доза може бути смертельною.

хронічний вплив

Оцінка впливу стимуляторів є актуальною, враховуючи, що велика частина населення в даний час приймає стимулятори. Систематичний огляд серцево-судинних ефектів рецептурних стимуляторів не виявлено жодного зв'язку цих ефектів з використанням стимуляторів у дітей, але виявив кореляцію між використанням рецептурних стимуляторів і ішемічними серцевими нападами. Огляд за чотирирічний період показав, що спостерігалося мало негативних ефектів прийому стимуляторів, але наголосив на необхідності довгострокових досліджень. Огляд тривалого періоду застосування стимуляторів за рецептом у пацієнтів з СДУГ показав, що серцево-судинні побічні ефекти були обмежені тільки тимчасовим підвищенням артеріального тиску. Ініціювання прийому стимуляторів у пацієнтів з СДУГ в ранньому дитинстві, мабуть, приносить користь у дорослому житті відносно соціального і когнітивного функціонування і представляється відносно безпечним. Зловживання стимуляторами, що відпускаються за рецептом (не випливаючи інструкціям лікаря) або нелегальними стимуляторами пов'язано з безліччю ризиків для здоров'я. Зловживання кокаїном, в залежності від шляху введення, збільшує ризик серцево-судинних захворювань, інсульту і сепсису. Деякі ефекти стимуляторів залежать від шляху введення, при цьому внутрішньовенне введення пов'язане з передачею багатьох захворювань, таких як гепатит С, ВІЛ / СНІД, та потенційними проблемами зі здоров'ям, такими як інфекції, тромбоз або псевдоаневризма, в той час як інгаляція (вдихання) може бути пов'язана зі збільшенням ризику інфекцій нижніх дихальних шляхів, раку легенів і патологічного обмеження легеневої тканини. Кокаїн також може збільшувати ризик розвитку аутоімунних захворюваньі пошкоджувати носової хрящ. Зловживання метамфетаміном викликає подібні ефекти, а також виражену дегенерацію дофамінергічних нейронів, що призводить до підвищеного ризику.

медичне використання

Стимулятори використовуються в медицині для лікування багатьох захворювань, включаючи ожиріння, порушення сну, розлади настрою, розлади імпульсного контролю, астму, закладеність носа, а також використовуються в якості анестетиків. Препарати, що використовуються для лікування ожиріння, називаються аноректиками і зазвичай включають препарати, які входять в загальне визначення стимулятора, але в цьому класі існують і інші препарати, такі як антагоністи рецептора CB1. Ліки, які використовуються для лікування розладів сну, таких як надмірна денна сонливість, називаються евгероікамі, і включають такі стимулятори, як. Стимулятори використовуються при розладах імпульсного контролю, таких як СДУГ, і, крім схвалених показань, при розладах настрою, таких як клінічна депресія, для збільшення енергії, уваги і підвищення настрою. Стимулятори, такі як, теофілін і сальбутамол, перорально використовуються для лікування астми, але вдихувані адренергические препарати тепер краще через менш системних побічних ефектів. Псевдоефедрин використовується для полегшення закладеності носа або пазух, викликаних застудою, синуситом, сінну лихоманку та іншими респіраторними алергіями; він також використовується для полегшення застою в вусі, викликаного запаленням або інфекцією вуха.

хімія

Класифікація стимуляторів є скрутної, через велику кількість класів цих речовин, і того факту, що вони можуть належати до декількох класів; наприклад, екстазі можна класифікувати як заміщений метілендіоксіфенетіламін, заміщений амфетамін і, отже, заміщений фенетіламіни. Основні класи стимуляторів включають фенетіламіни і їх дочірні класи, заміщені амфетаміни.

амфетаміни

Заміщені амфетаміни є клас сполук, заснованих на амфетамінової структурі. Вони включають всі похідні сполуки, які утворюються шляхом заміни одного або декількох атомів водню в структурі ядра амфетаміну заступниками. Прикладами заміщених амфетамінів включають сам амфетамін, метамфетамін, ефедрин, катинон, фентермин, мефентермін, бупропіон, метоксіфенамін селегилин, амфепрамон, піровалерон, MDMA (екстазі) і DOM (STP). Багато речовин з цього класу діють, в основному, шляхом активації слідового амінсодержащего рецептора 1 (TAAR1), що, в свою чергу, викликає пригнічення зворотного захоплення і відтік або вивільнення дофаміну, норадреналіну і серотоніну. Додатковим механізмом дії деяких заміщених амфетамінів є вивільнення везикулярний сховищ моноамінових нейротрансмітерів через VMAT2, що збільшує концентрацію цих нейротрансмітерів в цитоплазмі або внутрішньоклітинної рідини пресинаптического нейрона. Стимулятори амфетамінового типу часто використовуються завдяки їх терапевтичного ефекту. Лікарі іноді призначають амфетамін для лікування клінічної депресії, коли пацієнти погано реагують на традиційні препарати СІЗЗС, але докази, що підтверджують таке використання, є слабкими / змішаними. Примітно, що два недавніх великих дослідження фази III ліздексамфетаміна (пролекарства до амфетаміну) в якості доповнення до СИОЗС або СІОЗН при лікуванні основного депресивного розладу не показали ніякої додаткової користі в порівнянні з плацебо в ефективності. Численні дослідження продемонстрували ефективність таких препаратів, як Adderall (суміш солей амфетаміну та декстроамфетамін), для контролю симптомів, пов'язаних з СДУГ. Через їх доступності та швидкодіючих ефектів, заміщені амфетаміни є основними кандидатами на зловживання.

аналоги кокаїну

Були створені сотні аналогів кокаїну, причому всі вони зазвичай містять бензілоксі, з'єднаний з 3 вуглецем тропана. Різні модифікації включають заміщення на бензольному кільці, а також додавання або заміни замість нормального карбоксилату на вуглеці тропана 2. Також були розроблені різні сполуки з аналогічними кокаїну відносинами структурної активності, які технічно не є його аналогами.

механізми дії

Стимулятори можуть мати найрізноманітніші механізми дії. Багато стимулятори надають свою дію за допомогою впливу на нейротрансмісію моноаминов. Моноаміни представляють собою клас нейротрансмітерів, що діють в механізмах винагороди, мотивації, регулювання температури і больових відчуттях, і включають дофамін, норадреналін і серотонін. Стимулятори зазвичай блокують зворотне захоплення або стимулюють відтік дофаміну і норадреналіну, що призводить до збільшення активності їх схем. Деякі стимулятори, особливо стимулятори, які мають емпатогеннимі і галюциногенні ефектами, впливають на серотонінергічну нейротрансмісію. Втручання в везикулярне зберігання, активування TAAR1 і зворотна течія моноамінових транспортерів можуть грати роль в активності цих речовин. Адренергічні стимулятори, такі як ефедрин, можуть діяти шляхом прямого зв'язування і активації рецепторів, з якими зазвичай зв'язуються норадреналін і адреналін (адренергічні рецептори), викликаючи симпатомиметические ефекти. Деякі речовини, такі як MDMA і його похідні, можуть зменшувати регуляторну здатність шляхом антагонізму регуляторних предсинаптичного авторецепторов. Кофеїн є помітним виключенням, оскільки він робить свою дію шляхом антагонізму аденозинових рецепторів замість прямої дії на моноаміни.

відомі стимулятори

амфетамін

Амфетамін є потужним стимулятором центральної нервової системи (ЦНС) класу фенетіламіни, схвалений для лікування синдрому дефіциту уваги і гіперактивності (СДУГ) і. Амфетамін був виявлений в 1887 році і існує у вигляді двох енантіомерів: левоамфетаміна і декстроамфетамін. Амфетамін містить рівні частини енантіомерів, тобто, 50% левоамфетаміна і 50% декстроамфетамін. Амфетамін також використовується як ефективний підсилювач фізичних і когнітивних функцій і рекреаційно як афродизіак і ейфоретік. Незважаючи на те, що в багатьох країнах амфетамін є рецептурним препаратом, несанкціоноване зберігання і поширення амфетаміну часто контролюється через значні ризики для здоров'я, пов'язаних з неконтрольованим або тривалим використанням. Як наслідок, амфетамін незаконно синтезується підпільними хіміками. Грунтуючись на конфіскацію наркотику і його прекурсорів у всьому світі, незаконне виробництво і оборот амфетаміну набагато менш поширений, ніж незаконне виробництво та обіг метамфетаміну. Першим фармацевтичним амфетаміном був Benzedrine, інгалятор, який використовується для лікування різних станів. Оскільки декстро-ізомер володіє вищими стімулятівнимі властивостями, бензедрин поступово припиняли випускати, натомість продаючи склади, що містять повністю або в основному декстроамфетамин. В даний час, зазвичай виписують Adderall, декстроамфетамин (наприклад, Dexedrine) або неактивний пролекарство lisdexamfetamine (наприклад, Vyvanse). Амфетамін, за допомогою активації рецептора слідів амінів, збільшує активність біогенного аміну і збудливого нейротрансмітера в головному мозку, при цьому, його найбільш виражені ефекти націлені на катехоламінові нейротрансмітери норадреналін і дофамін. У терапевтичних дозах, ця речовина викликає емоційні і когнітивні ефекти, такі як ейфорія, зміна лібідо, підвищене збудження і покращений когнітивний контроль. Подібним чином, це призводить до фізичних ефектів, таким як зниження часу реакції, стійкість до втоми і збільшення м'язової сили. Навпаки, набагато більші дози амфетаміну можуть погіршувати когнітивну функцію і викликати швидке руйнування м'язів. Залежність від психоактивних речовинявляє собою серйозний ризик, пов'язаний зі зловживанням амфетаміном, але рідко виникає при правильному медичному використанні. Дуже високі дози амфетаміну можуть викликати психоз (наприклад, марення і параноя), що дуже рідко відбувається при прийомі терапевтичних доз, навіть при тривалому застосуванні. Оскільки рекреаційне використання зазвичай набагато більш поширене, ніж терапевтичне, рекреаційне використання пов'язане з набагато більшим ризиком серйозних побічних ефектів.

кофеїн

ефедрин

Ефедрин - симпатомиметический амін, подібний за молекулярною структурою з відомими препаратами фенилпропаноламин і метамфетамін, а також з важливим нейротрансмиттером адреналіном. Ефедрин зазвичай використовується в якості стимулятора, засоби для придушення апетиту, для збільшення концентрації уваги і в якості протизастійний кошти, а також для лікування гіпотонії, пов'язаної з анестезією. У хімічному відношенні, це алкалоїд з фенетіламіновим скелетом, що міститься в різних рослинах роду Ephedra (сімейство Ephedraceae). Він діє, головним чином, за рахунок збільшення активності норадреналіну на адренергічних рецепторах. Він найчастіше продається як гідрохлорид або сульфатна сіль. Трава má huáng (Ephedra sinica), яка використовується в традиційній китайській медицині(TCM), містить ефедрин і псевдоефедрин в якості основних активних компонентів. Те ж саме можна сказати про інших рослинних продуктах, що містять екстракти інших видів ефедри.

МДМА

мефедрон

нікотин

фенілпропаноламін

Фенілпропаноламін (PPA, Accutrim; β-гідроксіамфетамін), також відомий як стереоізомери норєфедрин і норпсевдоефедрін, являє собою психоактивний препарат з класів фенетіламіна і амфетаміну, який використовується в якості стимулятора, протизастійний кошти і аноректіческого речовини. Він широко використовується в рецептурних і безрецептурних препаратах для лікування кашлю та застуди. У ветеринарії, він використовується для контролю нетримання сечі у собак під торговими назвами Propalin і Proin. У Сполучених Штатах, PPA більше не продається без рецепта через передбачуваного підвищеного ризику інсульту у молодих жінок. Однак, в декількох країнах Європи він як і раніше доступний або за рецептом, або (іноді) без рецепта. У Канаді, речовина була відкликана з ринку 31 травня 2001 року. В Індії, використання PPA і його препаратів людьми було заборонено 10 лютого 2011 року.

Пропілгекседрін

Пропілгекседрін (гексагідрометамфетамін, обезін) є стимулятором, який продається без рецепта в Сполучених Штатах, як препарат від застуди Benzedrex. Препарат також використовувався в якості пригнічувача апетиту в Європі. Пропілгекседрін не є амфетаміном, хоча він структурно подібний до нього; замість цього, він являє собою ціклоалкіламін і, отже, має стімулятівнимі ефектами, які менш сильні, ніж у аналогічно структурованих амфетамінів, такі як метамфетамін. Потенціал зловживання пропілгекседріна досить обмежений через його обмежених шляхів введення: в Сполучених Штатах, Benzedrex доступний тільки як інгалянти, змішаний з маслом лаванди і ментолом. Ці інгредієнти викликають неприємний смак, і люди, які постійно приймають препарат, повідомляють про неприємні «ментолових відрижка». Було встановлено, що ін'єкція лікарського засобувикликає тимчасову диплопію і дисфункцію стовбура мозку.

псевдоефедрин

Псевдоефедрин симпатомиметическим препаратом класів фенетіламіна і амфетаміну. Він може використовуватися як протизастійний засіб для носа / синуса, а також в якості стимулятора або в якості речовини, що підвищує активне неспання. Гідрохлорид псевдоефедрину та псевдоефедрин сульфат виявляються в багатьох безрецептурних препаратах, або у вигляді одиничного інгредієнта, або (частіше) в комбінації з антигістамінними, гвайфенезином, декстрометорфаном і / або парацетамолом (ацетамінофеном) або іншим НПЗЗ (таким як аспірин або ібупрофен). Він також використовується в якості хімічної речовини-прекурсора при незаконному виробництві метамфетаміну.

кат

Список стимуляторів і речовин, що діють подібно до них:

	2014/01/16 14:21	Наталя
	2014/11/02 15:28	Наталя
	2013/12/11 00:16	Наталя
	2013/11/26 22:30	Pavel
	2014/06/04 14:24	Наталя
	2014/06/04 14:38	Наталя
	2014/05/27 20:50	Наталя
	2014/05/27 20:46	Наталя
	2013/11/24 13:00
	2015/01/16 14:30	Наталя
	2017/04/02 21:01
	2014/05/22 16:49	Наталя
	2014/05/22 15:24	Наталя
	2013/11/26 23:06	Pavel
	2014/10/09 09:36	Наталя
	2015/03/17 16:24	Наталя
	2014/08/23 19:12	Наталя
	2013/12/06 01:43	Наталя
	2017/03/21 13:27
	2015/05/10 21:45	Наталя
	2018/01/18 16:59
	2013/11/23 23:58	Pavel
	2015/03/17 14:48	Наталя
	2014/06/04 14:15	Наталя
	2014/07/15 16:38	Наталя
	2016/05/13 16:18
	2013/12/02 12:12	Наталя
	2015/03/11 14:35	Яна
	2014/05/18 13:48	Наталя
	2014/06/04 14:43	Наталя
	2014/05/30 15:16	Наталя
	2015/02/03 14:12	Наталя
	2013/11/26 22:28	Pavel
	2015/03/23 11:36	Daniil Craciun
	2013/11/26 21:05	Pavel
	2014/03/13 00:19	Наталя